Eutebrol

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FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Absorci & oacute; n: Despu & eacute; s de la oacute administraci &; n orale la sustancia se assorbono de forma R & aacute; Pida y completa, en varios modelos de especie animale y en el Humano los niveles en plasma m & aacute; ximos SE reportaron entre 6 y 8 horas. Distribuci & oacute; n y metabolismo: En su distribuci & oacute; n a los tejidos la memantina Presenta Una Afinidad diferente para algunos de ellos, sin que se acumulen cantidades residuales Dignas de Menci & oacute; n. Memantina EUTEBROL atraviesa La Barrera hematoencef & aacute; Lica. Las concentraciones del F & aacute; rmaco en el l & iacute; quido cefalorraquideo Son La mitad de los Niveles s & eacute; ricos, es probabile que pase memantina a la leche materna. La memantina pr & aacute; cticamente no se fija a las prote & iacute; nas del plasma (menos de 10%). El metabolismo de la memantina fue investigado en el humano, encontr & aacute; ndose que cantidades m & iacute; Nimas se hidroxilan; es excretada en forma inalterada por el ri & ntilde; & oacute; n principalmente y en m & iacute; Nima cantidad por las heces. Eliminaci & oacute; n: En el Humano tiene una excreci & oacute; n BIF & aacute; Sica despu & eacute; s de dosis & uacute; nica orale de 20 mg. Para la primera fase Presenta Una hemivida de entre 4 y 9 horas y para la segunda de entre 40 y 65 horas. La evoluci & oacute; n de la eliminaci & oacute; n y los niveles Sangu & iacute; Neos observados en m & aacute; s de 50 pacientes Durante un Periodo di 6 mesi muestra que, en la funci & oacute; n renale normale, no es de esperar acumulaci & oacute; n tissutale. Mecanismo de ACCI & oacute; n: Efectos sobre la ACCI & oacute; n Dopamin & eacute; rgica: Estudios in vitro Acerca del nivel de la dopamina y sus metabolitos en todo el cerebro en sus Diferentes regiones, han demostrado que despu & eacute; s de la administraci & oacute; n de la memantina Aumenta el recambio de dopamina . Los Estudios realizados IT C & eacute; lulas neuronales, indican que S & oacute; lo concentraciones Altas de memantina incrementan la liberaci & oacute; n de dopamina basale por estimulaci & oacute; n el & eacute; ctrica; SI bien, la memantina es dopamim & eacute; tica desde el punto de vista fisiol & oacute; Gico nessun atto e uacute; una por influencia directa sobre la transmisi & oacute; n Dopamin & eacute; rgica. Efectos sobre la transmisi & oacute; n Glutamat & eacute; rgica: Los Estudios realizados Acerca de la actividad Farmacol & oacute; gica un largo plazo indican Una influencia de la memantina sobre la transmisi & oacute; n Glutamat & eacute; rgica. Las Investigaciones realizadas hasta el momento confirman efectos directos e indirectos de la memantina en concentraciones que figlio significativas in vivo, observ & aacute; ndose los siguientes Resultados: Uni & oacute; n de la memantina al recettore PCP en concentraciones macromolares Bajas: La memantina compite por los sitios de uni & oacute; n para el MK-801 (antagonista Competitivo del NMDA) en el tessuta posmortem cerebrale; ridurre la formaci & oacute; n de cGMP inducida por el NMDA, come & iacute; como la de influencia cationes inducida por el NMDA en ausencia de Mg, e incrementa la respuesta el & eacute; ctrica posin & aacute; ptica luego de una sola estimulaci & oacute; n el & eacute; ctrica en Cortes del hipocampo. La respuesta puede ser bloqueada con antagonistas del AMPA; Tambi & eacute; n potencia la influencia de la D-serina sobre la actividad Farmacol & oacute; gica un largo Plazo. La memantina no se une una receptores de glutammato o aspartato, y tampoco bloquea el Canal del recettore NMDA en presencia de magnesio. Los datos obtenidos indican que la influencia de la memantina sobre la transmisi & oacute; n Glutamat & eacute; rgica depende del Estado funcional de las neuronas pre y posin & aacute; pticas de la sinapsis Glutamat & eacute; rgica y de la concentraci & oacute; n de la memantina en el intersticio peccato & aacute; ptico. Con la liberaci & oacute; n de masiva Glutamato se abren Canales Asociados de NMDA, y la memantina puede bloquear estos Canales Mediante Interacciones con las prote & iacute; nas del canale; de este modo la memantina protetto a la neurona de la ACCI & oacute; n excitatoria t & oacute; xica del glutammato. La memantina es un bloqueador non Competitivo del recettore NMDA de. Este Grupo de antagonistas dependientes figlio, es decir, que el bloqueo del canale ser & aacute; m & aacute; s eficiente en la medida que la oacute despolarizaci &; n de la neurona posin & aacute; ptica sindaco mare (y con ello, se débilité el bloqueo de Mg2 +). Cuando la liberaci & oacute; n de Glutamato es fisiol & oacute; gica o sottosettore & oacute; ptima, su disponibilidad en el recettore AMPA es incrementada por la memantina. Los datos de uni & oacute; n relativos un Glutamato y al aspartato non indican Una interacci & oacute; n directa con el recettore AMPA. Es probabile que la memantina agire e uacute; e en forma indirecta, por ejemplo, sobre la reabsorci & oacute; n de Glutamato dependiente del sodio en la neurona Presin & aacute; ptica y / o sobre la reducci & oacute; n de la inhibici & oacute; n GABA & eacute; rgica de La neurona posin & aacute; ptica. Ambos efectos figlio concebibles; dado que la memantina puede bloquear los Canales de sodio activados por el voltaje, come & iacute; como los neurotransmisores y los Canales de calcio intracellulare, controlados por GABA. Estudios Acerca de la actividad Farmacol & oacute; gica un largo plazo (LTP) indican que la memantina incrementa tanto la inducci & oacute; n como el mantenimiento de esta actividad LTP. En la inducci & oacute; n Hay una cooperaci & oacute; n entre-ricettori AMPA y NMDA, Mientras que en el mantenimiento intervienen exclusivamente los-ricettori AMPA. El efecto de la memantina sobre LTP se debe un diferentes afinidades de la memantina. Un concentraci & oacute; n baja, la memantina atto e uacute; un preferentemente sobre la transmisi & oacute; n mediada por el AMPA. Esto Promueve la despolarizaci & oacute; n de la neurona posin & aacute; ptica y, en consecuencia, activa la transmisi & oacute; n dependiente del NMDA. Adem & aacute; s SE 'identificazione la oacute uni &; n de moduladores alost & eacute; ricos del Complejo recettore NMDA Como, por ejemplo, la glicina o la D-serina, que a su vez facilita la transmisi & oacute; n mediada por el NMDA. Solamente en presencia de una liberaci & oacute; n de masiva Glutamato y una de concentraciones memantina mayores, pero aun come & iacute; alcanzables en el hombre in vivo, la sustancia atto e uacute; un preferentemente sobre el canal de asociado NMDA, el cual bloquea.